Bóc tách hoạt chất có trong công thức điều trị nám F-Melaclear
Tranexamic acid
TRX = Trans-4-aminomethyl cyclohexane carboxylic acid (1 dạng acid amin của Lysin).
TRX hoạt động theo cơ chế tác động vào Plasmin, cụ thể:
Ức chế sự tổng hợp melanin bằng cách: Tranexamic acid (TXA) ức chế hoạt động của plasmin, từ đó giảm Arachidonic Acid (AA) tự do và giảm sản xuất Protagladine, một chất kích thích hoạt tính của Tyrosinase.
Plasmin tăng cũng làm tăng hormone kích thích tế bào hắc tố (α-melanocyte stimulating hormone – α-MSH), tăng tổng hợp melanin. TRX ức chế plasmin, từ đó ức chế α-MSH.
Làm giảm số lượng và kích thước mạch máu vùng nám (điều trị nám và giãn mạch song hành): Plamin đóng vai trò kích thích chuyển hóa dạng VEGF (yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu) dạng liên kết sang dạng tự do, làm tăng sinh mạch máu ở da, do đó nhờ tác dụng ức chế plasmin, TXA có thể giúp làm giảm số lượng và kích thước mạch máu ở vùng nám – Chính điều này làm nên sự khác biệt của TRX.
Cải thiện tình trạng tăng sắc tố sau viêm (PIH): Một trong những cơ chế quan trọng là TRX ức chế plasmin, nên có tác dụng kháng viêm – tham gia vào điều trị cho các trường hợp tăng sắc tố sau viêm (PIH).
> Plasmin làm tăng hiện tượng thoái hóa màng đáy và suy yếu cấu trúc màng đáy ở cầu nối thượng bì trung bì. Vì thế TRX tham gia quá trình chống lão hoá da.
Resorcinol
Resorcinol (Resorcin) là một hợp chất hữu cơ có công thức C6H4(OH)2.
3 dẫn xuất của Resorcinol (Butyl – resorcinol, Hexyl- resorcinol, Phenylethyl-resorcinol) đều có chỉ số IC 50 – Nồng độ ức chế tối đa một nửa hoạt động của Tyrosinase ở nồng độ thấp hơn Hydroquinone (HQ), Arbutin, Kojic Acid. Cụ thể là:
- Butyl Resorcinol: 21µmol/L
- Hexyl Resorcinol: 94 µmol/L
- Phenyl Resorcinol: 131 µmol/L
- HQ: > 4000 µmol/L
- Arbutin: > 4000 µmol/L
Điều này có nghĩa là khả năng ức chế enzym Tyrosinase của Resorcinol mạnh hơn các hoạt chất chúng ta đã biết trước đó như Kojic Acid, HQ, Arbutin…
Resorcinol chống oxy hóa gốc tự do, chống lão hóa nhờ khả năng cho tặng proton và giảm quá trình peroxy hóa lipid. Resorcinol hoạt động theo cơ chế tác động:
- Ức chế mạnh mẽ Tyrosinase bằng cách liên kết trực tiếp với tyrosinase và ức chế hoạt động của enzyme này.
- Khả năng kích thích tổng hợp Glutathion và E-cadherin.
- Giảm tổn thương DNA, giảm khả năng kích thích sự tăng sinh melanin bởi các mảnh vỡ DNA.
Arbutin
Arbutin = HQ – beta – D – glucopyranoside. Đây là dẫn xuất của HQ nhưng có thêm Glucose trong công thức phân tử và Arbutin không gây độc cho tế bào sắc tố Melanocyte. Bên cạnh đó, nhờ Arbutin có gốc glucoside được giải phóng từ từ nên giảm tình trạng kích ứng và dễ dung nạp.
Arbutin ức chế quá trình sinh tổng hợp melanin nhờ khả năng ức chế enzyme Tyrosinase – enzyme KEY trong quá trình sản sinh sắc tố.
Arbutin có khả năng chống oxy hóa vượt trội nhờ khả năng:
- Quét các gốc ROS = Reactive Oxygen Species (gốc tự do)
- Kích hoạt, tăng cường hoạt động các enzyme chống oxy hóa.
Vì thế, Arbutin tham gia vào bảo vệ tế bào, gián tiếp tăng cường hoạt động của chất chống oxy hóa nội sinh là Glutathione, tăng cường khả năng tổng hợp Pheomelanin – là melanin quy định màu sắc vàng, đỏ.
Arbutin kháng viêm nhờ vào cơ chế ức chế các cytokine trong quá trình viêm IL-6, IL -1β, điều đó có nghĩa Arbutin tham gia hỗ trợ điều trị tăng sắc tố sau viêm hiệu quả.
Glutathione
Glutathione là một tripeptide nội sinh (tổng hợp từ 3 amin gồm cysteine, glutamic và glycine). Glutathione tồn tại dưới 2 dạng :
- Reduced Glutathione (GSH, hay L-glutathione): trạng thái khử / hoạt động.
- Oxidized Glutathione (GSSG): trạng thái oxy hoá / không hoạt động.
Khi GSH đi “tuần tra” trong môi trường tế bào và dập tắt các “đám cháy” gây ra bởi gốc tự do, chúng sẽ bị oxy hoá và không còn hoạt động – từ đó biến thành GSSG. May mắn rằng, GSSG có thể được “tái chế” trở lại thành GSH nhờ vào một loại enzyme gọi là Glutathione Reductase. Cơ chế chính của quá trình dập tắt này là do GSH giảm liên kết disulfide của protein và các phân tử tế bào khác (Glutathione khử các liên kết disulfua hình thành bên trong protein thành cystein bằng cách cho electron = quá trình khử )
- Đây là tripeptide chứa một liên kết peptide gamma giữa nhóm carboxyl của mạch bên glutamat với nhóm amin của cystein, và nhóm carboxyl của cystein liên kết peptit với glycin.
- Ngăn ngừa sự hình thành gốc tự do, peroxy hóa Lipid.
- Tham gia các chu trình nội tế bào, sửa chữa tổng hợp ADN.
Tham gia vào kiểm soát hiện tượng Apoptosis. Apoptosis là quá trình chết của tế bào được lập trình sẵn. “Apoptosis” là hiện tượng mà các nhân tế bào co lại và trở nên nhỏ hơn, sau đó tách thành các mảnh nhỏ. Các mảnh tế bào nhỏ này bị thực bào nuốt và xử lý. Tế bào bình thường trong cơ thể sống của chúng ta đều được lập trình và kiểm soát về việc tăng sinh, nhân lên và chết đi. Việc kiểm soát này được thực hiện bởi các gen chuyên trách ví dụ như tế bào NK = Natural Kill hoặc tế bào diệt T (killer T). Trong trường hợp quá trình Apoptosis diễn ra nhanh hơn so với chương trình sẽ dẫn tới lão hóa sớm, qua đó dẫn đến hình thành sắc tố do lão hóa. Khi quá trình Apoptosis được kiểm soát cũng sẽ giảm tình trạng sắc tố.
Làm giảm sắc tố melanin bằng cách “Đảo ngược sắc tố”. Glutathione sẽ giúp MN có được làn da trắng hồng dựa vào cơ chế:
- Nó ức chế tổng hợp melanin bằng cách ngăn chặn tiền chất dẫn truyền thần kinh L-DOPA có khả năng tương tác với tyrosinase trong quá trình sản xuất melanin.
- Nó cũng bảo vệ da khỏi bức xạ UV và các tác nhân gây stress môi trường cũng như từ bên trong cơ thể, tạo ra các gốc tự do gây tổn thương da và tăng sắc tố da.
- Glutathione có khả năng đảo ngược sắc tố, tăng tổng hợp Pheomelanin (sắc tố màu vàng, đỏ), ức chế Tyrosinase giảm Eumelanin (nâu, đen – thủ phạm chính của nám da). Melanin là tên gọi chung của sắc tố, trong đó có 3 loại : Eumelanin chủ yếu tạo ra màu tối ở tóc, mắt và da, Pheomelanin tạo màu cho các bộ phận của cơ thể như môi và núm vú, Neuromelanin có chức năng kiểm soát màu sắc của tế bào thần kinh (loại này chiếm tỷ lệ rất thấp trong melanin). Vì thế, Glutathione vừa tác động kép là ức chế Eumelanin, tăng sản xuất Pheomelanin.
Niacinamide
Niacinamide = Nicotinamide là một dẫn xuất của vitamin B3, một isotype amid, có tính tan trong nước.
- Niacinamide phục hồi hàng rào bảo vệ da
- Hàng rào bảo vệ da chứa Ceramide + Axit béo chiếm 75 %, Niacinamide tham gia tổng hợp acid béo + Ceramide để duy trì hàng rào bảo vệ da, đảm bảo tính toàn vẹn và phục hồi làn da.
- Niacinamide giảm Melanin, sáng da mờ thâm nám
- Niacinamide cản trở con đường truyền tín hiệu giữa tế bào sừng và tế bào hắc tố. Từ đó ngăn chặn sự xuất hiện melanin ở các lớp phía trên của da.
Cơ chế của quá trình này như sau :
Melanin được tạo ra trong tế bào sắc tố mẹ Melanocyte – nằm xen kẽ tế bào đáy ở màng đáy của thượng bì. Sau khi được tổng hợp, melanin được dự trữ ở đầu tua gai của tế bào sắc tố mẹ, và sẵn sàng đợi để vận chuyển lên các lớp trên của thượng bì dưới dạng các bưu kiện Melanosome.Sau đó, Melanin được vận chuyển bằng 2 con đường
- Hoặc Keratinocyte ( Tế bào sừng ) thực bào trực tiếp các melanin này
- Hoặc Melanocyte tiêm các Melanin này vào Keratinocyte
Niacinamide giảm thời gian tiếp xúc, giảm con đường truyền tín hiệu giữa Keratinocyte và Melanocyte, dẫn tới ngăn chặn việc vận chuyển melanin, và từ đó làm giảm tình trạng thâm nám, sạm da, tăng sắc tố sau viêm.
Nghiên cứu chỉ ra Niacinamide 4 % hiệu quả trong điều trị nám, tuy kém hơn HQ 4%, nhưng an toàn và ít tác dụng phụ hơn so với HQ 4%
Niacinamide ức chế 35–68% sự chuyển giao melanosome trong mô hình nuôi cấy làm giảm đáng kể tình trạng tăng sắc tố và làm tăng độ sáng của da sau 4 tuần sử dụng.
Phân tích cơ chế hoạt động phối hợp của các hoạt chất trong F.Melaclear
Nám da là tình trạng rối loạn tăng sắc tố da, biểu hiện bằng các đám hoặc đốm da sẫm màu. Nám da thường xuất hiện nhiều ở vùng mặt, nhất là trán, hai bên má, sống mũi và quanh môi, 1số trường hợp khác, có thể ở cổ hoặc cánh tay. Cho tới thời điểm hiện tại, nám da vẫn là thách thức cho các BS da liễu trong điều trị cũng như quản lý tái phát. Với cơ chế bệnh sinh vô cùng phức tạp và nhiều yếu tố chưa hiểu rõ:
- Tế bào hắc tố hoạt động quá mức.
- Sự tập trung hắc tố trong lớp bì và hạ bì
- Tăng hoạt động tế bào Mast
- Lão hoá và tổn thương da do ánh nắng mặt trời
- Thoái hoá mô đàn hồi do ánh sáng
- Sự thay đổi cấu trúc màng đáy
- Tăng sinh mạch máu
Nếu chỉ dừng lại bằng phương pháp bôi thoa tại chỗ thì tiến trình điều trị sẽ kéo dài. Vì thế, không nên đơn trị liệu mà cần phải đa trị liệu để tác động được vào nhiều cơ chế bệnh sinh hơn, đem lại kết quả điều trị tối ưu nhất và nhanh nhất.
Mesotherapy là 1 trong những phương pháp được ứng dụng để thúc đẩy nhanh tiến trình điều trị các vấn đề về sắc tố, đặc biệt là nám da. Với công thức dạng Cocktail sở hữu phối kết hợp các hoạt chất, mỗi hoạt chất sẽ block và ngăn chặn 1 khâu khác nhau trong quá trình sản sinh sắc tố, từ đó kết quả điều trị sẽ được cộng hưởng và rút ngắn.
Ví dụ:
- Ức chế enzym Tyrosinase với hoạt chất như Glutathione, Arbutin, Resorcinol.
- Trx sẽ tác động trục Plasminogen – Plasmin làm tăng tình bền vững màng đáy và ức chế yếu tố tăng sinh mạch máu.
- Niacinamide sẽ ngăn chặn vận chuyển sắc tố lên bề mặt.
- Các hoạt chất như Glutathione, Arbutin, Niacinamide, Resorcinol sẽ ngăn chặn các ROS và làm giảm tốc độ lão hoá và thoái hoá mô đàn hồi do ánh sáng mặt trời.
Vì thế, F-Melaclear tổ hợp 5 hoạt chất sáng da trong điều trị nám da, giúp cộng hưởng sức mạnh của các hoạt chất và gia tăng hiệu quả điều trị. F-Melaclear cover được hầu hết các cơ chế bệnh sinh đã được hiểu rõ của nám da.
Ứng dụng của F-Melaclear
- Nám da: nám thượng bì, trung bì, hỗn hợp
- Bớt Hori
- Tăng sắc tố sau viêm: sau peel, sau lăn kim, sau thủ thuật xâm lấn: laser…
- Tăng sắc tố body: nách, bẹn, mông….
- Đường sử dụng: Bôi thoa, mesotherapy (lăn kim, điện di)
- Kết hợp với phương pháp khác như: Peel, Laser
Case lâm sàng
Case 1: Phân tích case lâm sàng: KH nữ, 55 tuổi, có tình trạng da mỏng, giãn mao mạch và nám hỗn hợp và đồi mồi. KH được sử dụng laser Nd:YAG 1064nm, chế độ toning fullface và meso F-Melaclear Fusion 2 tuần/ lần, 5 lần. Sau downtime, KH được ứng dụng Cyntra bôi 15 phút mỗi tối, sau đó rửa sạch và dùng serum + Cream dưỡng ẩm. Ban ngày, KH chống nắng với SPF 50, PA ++++. Hình ảnh sau 12 tuần ứng dụng Laser Nd:YAG 1064nm và Cyntra. Da kh sáng hơn, nám được cải thiện rõ ràng và căng bóng hơn.
Case 2: KH nữ, 40 t có tình trạng tàn nhang + nám trung bì. KH được tiến hành điều trị 1 lần duy nhất với laser Erbium yag 2940 nm, Fotona, R11 (2 pass, Spotsize 2) và mesotherapy F-Melaclear 2 lần (2 tuần/lần). Sau 2 tuần, toàn bộ tổn thương nám + tàn nhang mờ tới 60%.
Nguồn: Ths.Bs Chuyên khoa Da liễu Nguyễn Huyền Trang
TÀI LIỆU THAM KHẢO
1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25422661/
2. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20166881/
3. Ratan Chaudhuri (2015), Hexylresorcinol: Providing Skin Benefits by Modulating Multiple Molecular Targets, Cosmeceuticals and Active Cosmetics, page 71- 80.
4. David Yeung M.S (1983), Percutaneous Absorption, Blood Levels, and Urinary Excretion of Resorcinol Applied Topically in Humans, Volume 22, page 321- 324.
5. 1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23786503/
6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3724370/
7. https://wwcw.hindawi.com/journals/drp/2011/379173/
